MSD anunció hoy que TREDAPTIVE, modificador de los lípidos para pacientes con dislipidemia e hipercolesterolemia praria, ha sido aprobado para su comercialización.
NOTA DE PRENSA
Merck, Sharp & Dohme anunció hoy que TREDAPTIVE 1g/20mg en compridos de liberación retardada, un nuevo tratamiento modificador de los lípidos para pacientes con dislipidemia e hipercolesterolemia praria, ha sido aprobado para su comercialización en la Unión Europea (UE), Islandia y Noruega.
Este nuevo medicamento combina niacina y laropiprant. En estudios clínicos en los que se incluyeron a más de 4.700 pacientes, la asociación de niacina y laropiprant redujo el colesterol LDL (CLDL, o colesterol "malo"), elevó el colesterol HDL (CHDL, o colesterol "bueno") y disminuyó los triglicéridos (un tipo de grasa presente en la sangre). Los valores altos de CLDL, los valores bajos de CHDL y los valores elevados de triglicéridos son factores de riesgo asociados al infarto de miocardio e ictus.
'La asociación de niacina y laropiprant brinda a los médicos una nueva opción terapéutica para aumentar el colesterol HDL ('bueno') de los pacientes y reducir el colesterol LDL ('malo') y los triglicéridos', afirmó Dr. Pedro Mata, Presidente de la Fundación Española de Hipercolesterolemia Familiar y Jefe Asociado de Medicina Interna de la Fundación Jénez Díaz.
La asociación de niacina y laropiprant está aprobada para el tratamiento de la dislipidemia, en particular en pacientes con dislipidemia mixta combinada (caracterizada unas concentraciones elevadas de colesterol LDL y de triglicéridos y unas concentraciones bajas de colesterol HDL) y en pacientes con hipercolesterolemia praria (heterocigótica familiar y no familiar).
La asociación de niacina y laropiprant debe utilizarse en los pacientes en asociación con estatinas cuando los efectos reductores del colesterol de la monoterapia con estatinas sean insuficientes. La asociación de niacina y laropiprant sólo puede utilizarse en monoterapia en pacientes en los que las estatinas se consideren inadecuadas o no se toleren.
"La aprobación de la asociación de niacina y laropiprant en la Unión Europea refuerza nuestro permanente compromiso con el campo cardiovascular, al ofrecer tratamientos nuevos e innovadores a los pacientes. La asociación de niacina y laropiprant prociona un tratamiento global de los tres parámetros lipídicos (LDL, HDL y triglicéridos) para muchos pacientes," afirmó Stefan Oschmann, Presidente de MSD, Europa, Oriente Próxo, África y Canadá.
La aprobación de la asociación de niacina y laropiprant se aplica a los 27 países de la UE, así como a Noruega e Islandia.
La asociación de niacina y laropiprant produjo mejorías significativas de las concentraciones de CLDL, CHDL y triglicéridos
Cuando se añadió al tratamiento con estatinas o en monoterapia, la asociación de niacina y laropiprant 2g/40 mg produjo mejorías significativas de las concentraciones de CLDL, CHDL y triglicéridos cuando se administró durante 24 semanas. Se inició el estudio con una dosis de 1g diario de la asociación de niacina y laropiprant (compridos de 1g/20mg); en la semana 4 se aumentó la dosis diaria de la asociación de niacina y laropiprant hasta la dosis de manteniento de 2 g (2 compridos de 1 g/20 mg) durante las 20 semanas restantes del estudio. Entre las semanas 12 y 24 del estudio, la dosis diaria de 2 g de la asociación de niacina y laropiprant redujo de forma significativa la concentración de CLDL (18 ciento), aumentó la concentración de CHDL (20 ciento) y disminuyó la concentración de triglicéridos (26 ciento) en comparación con el placebo.
Cuando se administró una dosis de 2 g de la asociación de niacina y laropiprant junto con svastatina (datos combinados de las dosis de 20 mg y 40 mg), la concentración de CLDL disminuyó en un 48 ciento, la concentración de CHDL aumentó en un 28 ciento y la concentración de triglicéridos disminuyó en un 33 ciento después de 12 semanas de tratamiento.
El rubor con la asociación de niacina y laropiprant fue significativamente menor que con niacina de liberación retardada
En estudios clínicos, los pacientes que recibieron la asociación de niacina y laropiprant experentaron un rubor moderado, severo a extremo significativamente menor que los que recibieron niacina de liberación retardada. Los pacientes comenzaron recibiendo 1 g/20 mg de la asociación de niacina y laropiprant, 1 g de niacina de liberación retardada o placebo. Después de cuatro semanas, los pacientes pasaron a recibir 2 g/40 mg de la asociación de niacina y laropiprant o 2 g de niacina de liberación retardada.
En los pacientes que continuaron con la asociación de niacina y laropiprant después del aumento de la dosis en la quinta semana, la frecuencia semanal de rubor de intensidad moderada o mayor disminuyeron y se aproxaron a las observadas en los pacientes que recibieron placebo. En los pacientes tratados con niacina de liberación retardada, la frecuencia semanal del rubor se mantuvo constante, después de la sexta semana.
Menores tasas de abandonos rubor con la asociación de niacina y laropiprant
En un grupo de cuatro ensayos clínicos controlados con tratamiento activo o con placebo de más de 4.700 pacientes, el centaje de pacientes tratados con la asociación de niacina y laropiprant que abandonaron la terapia síntomas relacionados con el rubor fue del 7,2 ciento, en comparación con el 16,6 ciento en los grupos combinados tratados con niacina de liberación retardada.
Información tante sobre la asociación de niacina y laropiprant
La asociación de niacina y laropiprant es normalmente bien tolerada. Las reacciones adversas en general han sido leves y transitorias. El rubor es el efecto secundario más frecuente de la asociación de niacina y laropiprant y es más llamativo en la cabeza, el cuello y la parte superior del torso. Otras reacciones adversas clínicas (≥ 1 ciento a < 10 ciento) notificadas los investigadores como posiblemente, probablemente o claramente relacionadas con la asociación de niacina y laropiprant en ≥ 1 ciento de los pacientes tratados con la asociación de niacina y laropiprant en monoterapia o combinado con estatinas, durante un máxo de un año, y consistieron en elevaciones del ALT o AST (consecutivamente ≥ 3X ULN), de la glucosa en ayunas, del ácido úrico, mareos, dolor de cabeza, parestesias (sensación de entumeciento, hormigueo, pinchazos o escozor de la piel), diarrea, dispepsia, naúseas, vómitos, eritema (enrojeciento de la piel), prurito (picor), sarpullido, urticaria y sensación de calor.
Repercusión de los tres lípidos principales en los factores de riesgo cardiovascular
Enfermedad Cardiovascular (ECV) es un término general para referirse a las enfermedades que afectan al corazón o a los vasos sanguíneos. La Cardiopatía Coronaria (CC), conocida también como Enfermedad Coronaria (EC), es una de las formas más habituales de ECV y la prera causa de muerte en el mundo. Los principales factores de riesgo de las ECV son las alteraciones de los lípidos de la sangre, es decir, no sólo la elevación del CLDL sino también el aumento de los triglicéridos y la disminución del CHDL
Las enfermedades cardiovasculares son la prera causa de muerte en Europa y en España. En España, en el año 2004 , las ECV provocaron 123.867 muertes, 56.359 en hombres y 67.508 en mujeres, lo que supuso el 33,3% de todas las defunciones. La enfermedad isquémica del corazón ocasiona en nuestro país el mayor número de muertes ECV, con el 31% del total; y dentro de ella, el infarto agudo de miocardio es la más frecuente, con un 61% de las muertes1.
En Europa, las ECV fueron responsables de más de 4,9 millones de muertes (52 ciento de la mortalidad global) en 2002. Casi la mitad de las muertes ECV se deben a CC (48 ciento) y aproxadamente una tercera parte se deben a ictus (29 ciento) . La CC sí misma es la causa más frecuente de muerte en Europa; es responsable de casi 2,4 millones de muertes cada año2.
Información sobre niacina
Todavía no se ha descifrado en su totalidad el mecanismo de acción de niacina. Los científicos ya saben que niacina inhibe la liberación de los ácidos grasos que provienen de los tejidos conectivos que almacenan grasa al cuerpo. Esto puede contribuir a reducir el CLDL y los triglicéridos, al mismo tiempo que eleva el CHDL; todo ello asociado a un menor riesgo cardiovascular.
Específicamente, niacina cambia la distribución del CLDL de partículas pequeñas y densas (la mayor parte aterogénicas) y las transforma en grandes partículas. Niacina también eleva la subfracción de HDL2 en mayor medida que la subfracción del HDL3, al mismo tiempo que aumenta la relación HDL2: HDL3, que está asociado con una disminución del riesgo cardiovascular. Se supone que el HDL está preparado para transtar el colesterol desde las arterias hasta el hígado, donde es elinada el cuerpo.
El tratamiento con niacina reduce el riesgo de muerte y eventos cardiovasculares, y retrasa la progresión o promueve la regresión de las lesiones arteroescleróticas. El "Coronary Drug Proyect", un estudio a cinco años realizado en 1975, mostraba que niacina era estadísticamente beneficiosa en la disminución de los infartos no fatales recurrentes de miocardio (IM), en pacientes desde los 30 a 60 años con historial de IM. A pesar de que la mortalidad total fue silar en los dos grupos a los cinco años, en un seguiento posterior de quince años, hubo un 11 ciento de muertes menos en el grupo de niacina, en comparación con la cohorte de placebo.
A pesar de que el niacina ha sido utilizado desde hace 50 años en el tratamiento del colesterol, su uso ha estado litado los efectos secundarios, incluido el rubor. La mejora del perfil del rubor de la asociación de niacina y laropiprant puede permitir a un mayor número de pacientes alcanzar y mantener una dosis diaria de 2gr. de niacina, mediante un avance de la dosis sple de 1 a 2 gramos.
